Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) MEDECIN ABONNE

De nombreuses molécules ont des effets anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).

Mécanisme d’action :

Bloque la fabrication de substances inflammatoires.

Indications :

Dépend de l’activité antalgique et anti-inflammatoire des AINS et de l’importance des manifestations d’intolérance auxquelles le médicament donne lieu. Des AINS “legers” sont utilisés comme antalgiques avec peu d’effets indésirables comme l’ibuprofène , et des AINS plus “forts” dont les indications sont plus étendues aux pris d’effets indésirables plus fréquents et parfois plus sévères comme le Kétoprofène par exemples sont utilisés dans certaines maladies inflammatoires chroniques.

Contre-indications :

– Au-delà du cinquième mois de grossesse. (déconseillé pendant l’allaitement car passe dans le lait).
– Hypersensibilité à cette molécule ou à l’un des excipients du produit.
– Antécédents de réactions d’allergie aux AINS, à l’acide acétylsalicylique (Aspirine).
– Antécédents d’hémorragie ou de perforation digestive au cours d’un précédent traitement par AINS.
– Hémorragie en évolution.
– Ulcère gastrique évolutif, antécédents d’ulcère gastriques ou d’hémorragie récurrente (2 épisodes distincts ou plus).
– Insuffisance hépatique sévère.
– Insuffisance rénale sévère.
– Insuffisance cardiaque sévère.
– Lupus érythémateux disséminé.
– Contre-indications spécifiques aux excipients (Allergie au blé pour le Kétoprofène par exemple)

Mises en garde et précautions d’emplois :

– L’utilisation concomitante de deux AINS simultanément est fortement déconseillée.
– La survenue d’effets indésirables est diminuée par l’utilisation de la dose la plus faible possible et par le traitement le plus court nécessaire.
– Les patients présentant un asthme avec une rhinite ou une sinusite chronique et/ou une polypose nasale  ont un risque augmenté d’allergie.
– Les sujets âgés présentent un risque accru d’effets indésirables aux AINS.
– Des hémorragies, ulcérations ou perforations gastro-intestinales parfois fatales ont été rapportées avec tous les AINS. Ces risques augmentent avec la dose. Un traitement protecteur de la muqueuse (inhibiteur de la pompe à protons) doit être envisagé pour ces patients.
– Attention aux traitements associés, susceptibles d’augmenter le risque d’ulcération ou d’hémorragie, comme :
* les corticoïdes,
* les anticoagulants oraux,
* Certains antidépresseurs
* les antiagrégants plaquettaires comme l’aspirine.
– En cas d’apparition d’hémorragie ou d’ulcération survenant chez un patient recevant des AINS, le traitement doit être arrêté.
– Attention au risque d’aggravation de pathologies intestinales inflammatoires chroniques (rectocolite hémorragique, maladie de Crohn).
– Des réactions cutanées graves sont rares mais possibles. Un AINS doit être arrêté dès l’apparition d’un rash cutané ou de lésions des muqueuses.
– Les AINS, sont susceptibles de provoquer une insuffisance rénale et/ou d’une rétention hydrosodée.

– Risque d’altération de la fertilité féminine.
– Le traitement peut masquer une infection grave.
– Risque de photosensibilité.
– Hépatite et ictères sont possibles mais rares
– En cas de troubles visuels arrêter le traitement.
– Les excipients
peuvent entrainer des effets indésirables inhabituels chez les patients présentant des anomalies enzymatiques ou génétiques.

En cas de route se reporter à la notice d’emploi du laboratoire.

Interactions :

Risque lié à l’hyperkaliémie :

Certains médicaments ou classes thérapeutiques favorisent hyperkaliémie. Pour connaître les risques et les niveaux de contrainte spécifiques aux médicaments hyperkaliémiants, il convient de se reporter aux interactions propres à chaque substance.

Déconseillées :

– Autres AINS (y compris l’aspirine à dose élevée).
– Anticoagulants oraux
– Héparines non fractionnées, héparines de bas poids moléculaire et apparentés
– Lithium : augmentation de la lithémie
– Méthotrexate, utilisé à des doses > 20 mg par semaine : augmentation de la toxicité hématologique du méthotrexate.
– Pémétrexed.

Nécessitant des précautions d’emploi :

– Diurétiques, inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC), antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II.
– Méthotrexate, utilisé à faibles doses ≤ 20 mg par semaine : augmentation de la toxicité hématologique du méthotrexate.
– Pémétrexed.
– Ciclosporine, tacrolimus : risque d’addition des effets néphrotoxiques, notamment chez le sujet âgé. Surveiller la fonction rénale en début de traitement par l’AINS.

A prendre en compte :

Risque augmentée d’hémorragie digestive avec :
– Acide acétylsalicylique à doses antiagrégantes (de 50 mg à 375 mg par jour en une ou plusieurs prises)
– Glucocorticoïdes (sauf hydrocortisone en traitement substitutif) :
– Antiagrégants plaquettaires
– Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS).
– Héparines non fractionnées, héparines de bas poids moléculaire (doses préventives).
– Déférasirox.
Bêtabloquants (sauf esmolol) : réduction de l’effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les AINS, rétention hydrosodée).

Effets indésirables :

Affections gastro-intestinales :

– Fréquent : dyspepsie, nausées, douleurs abdominales, douleurs gastriques, vomissements.
– Peu fréquent : diarrhée, constipation, flatulence, gastrite.
– Rare : stomatite, ulcère, colite.
– Fréquence indéterminée : exacerbation de colite et maladie de Crohn, hémorragie gastro-intestinale et perforation.

Affections du système immunitaire :

– Fréquence indéterminée : œdème de Quincke, réactions anaphylactiques (incluant le choc anaphylactique).

Affections de la peau et du tissu sous cutané :

– Peu fréquent : éruption, rash, prurit.
– Fréquence indéterminée : urticaire, aggravation d’urticaire chronique, photosensibilité, alopécie et dermatoses bulleuses (syndrome de Stevens-Johnson et syndrome de Lyell).

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales :

– Rare : crise d’asthme.
– Fréquence indéterminée : bronchospasme, en particulier chez les sujets allergiques à l’aspirine et aux autres AINS, rhinites.

Affections du système nerveux :

– Peu fréquent : céphalées, vertige, somnolence.
– Rare : paresthésies.
– Fréquence indéterminée : convulsions, troubles du goût.

Affections psychiatriques :

– Fréquence indéterminée : troubles de l’humeur.

Affections oculaires :

– Rare : flou visuel.

Affections de l’oreille et du labyrinthe :

Rare : acouphènes.

Affections du rein et des voies urinaires :

– Fréquence indéterminée : rétention hydrosodée, hyperkaliémie.
– Insuffisance rénale aiguë (IRA) fonctionnelle chez les patients présentant des facteurs de risque.
– Atteintes rénales organiques pouvant se traduire par une IRA : des cas isolés de néphrite interstitielle, de nécrose tubulaire aiguë, de syndrome néphrotique, de nécrose papillaire ont été rapportés.
– Anomalies de la fonction rénale.

Affections hématologiques et du système lymphatique :

– Rare : anémie due à une hémorragie, leucopénie.
– Fréquence indéterminée : agranulocytose, thrombocytopénie, insuffisance médullaire.

Affections hépatobiliaires :

– Rare : augmentation du taux des transaminases, hépatite, augmentation de la bilirubine liée à des troubles hépatiques.

Affections cardiaques et vasculaires:

– Peu fréquent : œdème.
– Fréquence indéterminée : insuffisance cardiaque.
– Fréquence indéterminée : Hypertension, vasodilatation.

Affections générales et anomalies au site d’administration :

– Peu fréquent : fatigue.
– Rare : prise de poids.

Grossesse et allaitement :

Grossesse :

– Au premier stade de la grossesse, augmentation du risque de fausse-couche, de malformation cardiaque et de laparoschisis.
– A moins d’une nécessité clairement établie, l’utilisation des AINS est à éviter au cours du 1er trimestre et du 2e trimestre de la grossesse. Au cours du 3 e trimestre, tous les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peuvent exposer à :
– Une atteinte rénale : pendant et après la grossesse.
– Un risque d’atteinte cardiopulmonaire. Cet effet existe même pour une prise ponctuelle.
– Un risque d’allongement du temps de saignement pour la mère et l’enfant
– Une inhibition des contractions utérines pouvant retarder ou prolonger le travail.

En conséquence :
– Jusqu’à 12 semaines d’aménorrhée : l’utilisation des AINS ne doit être envisagée que si nécessaire.
– Entre 12 et 24 semaines d’aménorrhée une prise prolongée est fortement déconseillée.
– Au-delà de 24 semaines d’aménorrhée (5 mois révolus) : toute prise, même ponctuelle, est contre-indiquée.

Allaitement :

Les AINS passant dans le lait maternel, par mesure de précaution, il convient d’éviter de les administrer chez la femme qui allaite.

Surdosage :

Chez l’adulte, les principaux signes de surdosage sont :
–  des céphalées,
– des vertiges,
– une somnolence,
– une léthargie,
– des nausées,
– des vomissements,
– une diarrhée,
– des douleurs abdominales ou épigastriques.
En cas d’intoxication grave, hypotension, dépression respiratoire et hémorragie gastro-intestinale ont été observées.
Il n’existe pas d’antidote spécifique.
Le patient doit être transféré immédiatement en milieu hospitalier spécialisé où un traitement symptomatique sera instauré pour compenser une déshydratation, surveiller la fonction rénale et corriger une acidose éventuelle.
Si une insuffisance rénale survient, l’hémodialyse pourra être utilisée afin d’éliminer le médicament.
Un lavage gastrique ou l’administration de charbon actif peuvent être pratiqués afin de limiter l’absorption des AINS.