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Composition :

Gélule :

– Paracétamol  300 mg
– Opium poudre 10 mg
– Caféine 30 mg

Suppositoire :

– Paracétamol 500 mg
– Opium poudre 15 mg
– Caféine 50 mg

Indications :

Traitement symptomatique des douleurs d’intensité modérée à intense et/ou ne répondant pas à l’utilisation d’antalgiques de palier 1 (classification OMS).

Posologie :

Réservé à l’adulte.

Comme pour tous les médicaments antalgiques, la posologie de Lamaline doit être adaptée à l’intensité de la douleur et à la réponse clinique de chaque patient. Pour éviter un risque de surdosage, vérifier l’absence de paracétamol dans la composition d’autres médicaments associés.
La dose totale de paracétamol ne doit pas excéder 4 g par jour (cf Surdosage).
La dose totale journalière de paracétamol ne doit pas excéder 3 g par jour dans les situations suivantes :
– Poids < 50 kg,
– insuffisance hépatocellulaire légère à modérée,
– insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 10 ml/min),
– alcoolisme chronique,
– dénutrition chronique,
– jeûne prolongé,
– sujet âgé.
Les prises doivent être espacées d’au moins 4 heures.
Insuffisance rénale : En cas d’insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min), l’intervalle entre deux prises sera au minimum de 8 heures.

La posologie usuelle est de 3 à 5 gélules par jour, à raison de 1 à 2 gélules par prise, sans dépasser 10 gélules par jour.

Suppositoire :

Contre-indications :

– Enfant de moins de 15 ans.
– Hypersensibilité au paracétamol, à la poudre ou à l’extrait d’opium ou à l’un des excipients.
– Insuffisance hépatique sévère.
– Asthme et insuffisance respiratoire (en raison de la présence de poudre ou d’extrait d’opium).
– Allaitement.
– Association à certains morphiniques

Mises en garde et précautions d’emploi :

Mises en garde :

Ce médicament contient du paracétamol. Pour éviter un risque de surdosage, vérifier l’absence de paracétamol dans la composition d’autres médicaments associés. La dose totale de paracétamol ne doit pas excéder 4 g par jour (cf Surdosage). Dans les situations suivantes, la dose totale de 3 g par jour ne devra pas être dépassée (cf Posologie et Mode d’administration) :
– poids < 50 kg,
– insuffisance hépatocellulaire légère à modérée,
– insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 10 ml/min),
– alcoolisme chronique,
– dénutrition chronique,
– jeûne prolongé,
– sujet âgé.
– L’utilisation prolongée et à des doses supérieures à celles recommandées peut conduire à un état de pharmacodépendance.
– Chez les patients prédisposés, le traitement doit se faire sous surveillance médicale.
– Lamaline ne doit être utilisé qu’après une évaluation soigneuse du rapport bénéfice-risque, suivant l’étiologie de la douleur et le profil du patient.

Précautions d’emploi :

Il est recommandé de ne pas dépasser les doses conseillées et de respecter l’intervalle minimal d’administration.

Patients âgés :

Chez les personnes âgées et très âgées, la sensibilité particulière aux effets antalgiques mais aussi aux effets centraux (confusion) ou digestifs, associée à une baisse de la fonction rénale, doit inciter à la prudence. La posologie devra être réduite en augmentant l’intervalle entre les prises.

Patients atteints d’insuffisance rénale :

La posologie devra être réduite en augmentant l’intervalle entre les prises.

Patients atteints d’insuffisance hépatique :

Lamaline n’est pas recommandé chez les patients atteints d’insuffisance hépatique légère à modérée.
La poudre (gélule) ou l’extrait (suppositoire) d’opium peuvent précipiter ou aggraver les symptômes de cette maladie.

Sujets porteurs d’un déficit en G6PD :

Des cas d’hémolyse aiguë ont été rapportés chez ces patients avec des doses élevées de paracétamol, c’est-à-dire supérieures à la posologie maximale quotidienne recommandée. Il est important de respecter les posologies.

Autres :

– En cas de découverte d’une hépatite virale aiguë, il convient d’arrêter le traitement.
– L’absorption d’alcool est déconseillée pendant le traitement.
– Du fait de la présence d’opium, il existe un risque de rétention urinaire.
– Il existe un risque de majoration d’une pression intracrânienne trop élevée
– La coprescription de traitements à visée sédative ou modulant l’humeur, dépresseurs du SNC ou avec un effet anticholinergique augmente la survenue d’effets indésirables
– Il est impératif de s’assurer de l’absence de syndrome occlusif avant de mettre en route le traitement. La constipation est un effet indésirable connu de la poudre d’opium
– Chez le patient cholécystectomisé, la poudre (gélule) ou l’extrait (suppositoire) d’opium peuvent provoquer un syndrome douloureux abdominal aigu de type biliaire ou pancréatique
– En cas de toux productive, la poudre (gélule) ou l’extrait (suppositoire) d’opium peuvent entraver l’expectoration.
– En raison de la présence de caféine, ce médicament peut entraîner une insomnie ; éviter la prise en fin de journée.
– L’attention des sportifs doit être attirée sur le fait que cette spécialité contient de la morphine et que ce principe actif est inscrit sur la liste des substances dopantes.

Interactions :

Interactions médicamenteuses :

Liées au paracétamol :

Nécessitant des précautions d’emploi :

– Anticoagulants oraux : risque d’augmentation de l’effet de l’anticoagulant oral et du risque hémorragique en cas de prise de paracétamol aux doses maximales (4 g/jour) pendant au moins 4 jours. Contrôle régulier de l’INR. Adaptation éventuelle de la posologie de l’anticoagulant oral pendant le traitement par le paracétamol et après son arrêt.
– Interférence avec les examens paracliniques :
La prise de paracétamol peut fausser le dosage de la glycémie et le dosage de l’acide urique sanguin par certaines méthodes de laboratoire.

Liées à l’opium :

Contre-indiquées :

– Certains morphiniques

Déconseillées :

– Alcool (boisson ou excipient) : majoration par l’alcool de l’effet sédatif des analgésiques morphiniques. L’altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l’utilisation de machines. Éviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l’alcool.

A prendre en compte :

– Autres analgésiques morphiniques , antitussifs morphine-like, antitussifs morphiniques vrais, barbituriques, benzodiazépines et apparentés : risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale en cas de surdosage.
– Autres dépresseurs du SNC : antidépresseurs sédatifs, antihistaminiques H1 sédatifs, anxiolytiques et hypnotiques, neuroleptiques, clonidine et apparentés, thalidomide : majoration de la dépression centrale. L’altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l’utilisation de machines.

Liées à la caféine :

Déconseillées :

– Énoxacine : augmentation des concentrations plasmatiques de caféine pouvant entraîner excitations et hallucinations, par diminution de son métabolisme hépatique.

Nécessitant des précautions d’emploi :

– Dipyridamole : avec le dipyridamole par voie injectable : réduction de l’effet vasodilatateur du dipyridamole par la caféine. Interrompre un traitement à base de caféine au moins 5 jours avant une imagerie myocardique avec le dipyridamole et éviter la consommation de café, thé, chocolat ou cola dans les 24 heures qui précèdent le test.

A prendre en compte :

– Lithium : en cas d’arrêt brutal de la consommation de café ou de médicaments contenant de la caféine, risque d’augmentation de la lithémie.
– Stiripentol : augmentation possible des concentrations plasmatiques de caféine par diminution du métabolisme hépatique de la caféine.
– Mexilétine, norfloxacine, ciprofloxacine : augmentation des concentrations plasmatiques de caféine, par diminution de son métabolisme hépatique

Grossesse et allaitement :

Grossesse :

En cas d’administration en fin de grossesse, tenir compte des propriétés morphinomimétiques de ce médicament et envisager une surveillance néonatale :
– risque de syndrome de sevrage chez le nouveau-né en cas d’administration chronique en fin de grossesse, et cela quelle que soit la dose ;
– risque théorique de dépression respiratoire chez le nouveau-né après de fortes doses, même en traitement bref, avant ou pendant l’accouchement.
Par conséquent, Lamaline ne doit pas être utilisé au cours de la grossesse à moins d’une nécessité absolue.

Allaitement :

Le passage de cette spécialité dans le lait maternel n’est pas connu. Toutefois, en raison de la présence de dérivés morphinomimétiques et du passage de la morphine dans le lait maternel, ce médicament est contre-indiqué lors de l’allaitement.

Conduite et utilisation de machines :

Les conducteurs de véhicules et utilisateurs de machines doivent être prudents car il existe un risque de somnolence lié à la présence de poudre ou d’extrait d’opium.

Effets indésirables :

Liés au paracétamol :

Les effets indésirables suivants ont été rapportés chez des patients traités par paracétamol seul :
– Quelques rares réactions d’hypersensibilité à type de choc anaphylactique, œdème de Quincke, érythème, urticaire, rashs cutanés. Leur survenue impose l’arrêt définitif de ce médicament et des médicaments apparentés.
– De très rares cas de réactions cutanées graves. Leur survenue impose l’arrêt définitif de ce médicament et des médicaments apparentés.
– De très exceptionnels cas de thrombopénie, leucopénie et neutropénie ont été signalés.

Liés à la poudre ou à l’extrait d’opium :

Les effets indésirables de la poudre (gélule) ou de l’extrait (suppositoire) d’opium sont comparables à ceux des autres opiacés. Possibilité de :

– Somnolence, confusion, sédation, excitation, euphorie, dysphorie, cauchemars, en particulier chez le sujet âgé, avec éventuellement hallucinations.

– Dépression respiratoire, bronchospasme .

– Augmentation de la pression intracrânienne.

– Nausées, vomissements, constipation.

– Syndrome douloureux abdominal aigu de type biliaire ou pancréatique survenant particulièrement chez les patients cholécystectomisés.

– Pancréatite aiguë.

– Myosis, états vertigineux.

– Dysurie et rétention urinaire.

– Prurit, urticaire et rash.

– Hyperalgésie : en cas d’augmentation de la sensibilité à la douleur ou d’aggravation de la douleur initiale après une augmentation de la dose du traitement ou en cas d’apparition d’une douleur anormale, de qualité et de localisation anatomique différente de la douleur initiale, le traitement doit être arrêté.

– Pharmacodépendance et syndrome de sevrage (lors d’une utilisation prolongée à des doses supra-thérapeutiques).

Liés à la caféine :

Surdosage :

Lié au paracétamol :

Le risque d’une intoxication grave (surdosage thérapeutique ou intoxication accidentelle fréquente), pouvant conduire à une insuffisance hépatique sévère, potentiellement mortelle, est particulièrement élevé chez les sujets âgés, chez les jeunes enfants et les adolescents, chez les patients présentant une affection hépatique, en cas d’alcoolisme chronique, chez les patients dénutris, chez les patients de moins de 50 kg.

Symptômes:

– A une phase précoce, l’intoxication peut être totalement asymptomatique.- Généralement dans les 24 premières heures apparaissent des nausées, vomissements, anorexie, pâleur, douleurs abdominales.- Dans les 12 à 48 heures après l’ingestion peuvent apparaître une augmentation des transaminases hépatiques, de la lactico-déshydrogénase, de la bilirubine et une diminution du taux de prothrombine.

– Un surdosage peut provoquer une cytolyse hépatique susceptible d’aboutir à une insuffisance hépatocellulaire, une acidose métabolique, une encéphalopathie pouvant aller jusqu’au coma et à la mort.

– Une atteinte toxique rénale avec nécrose tubulaire aiguë et insuffisance rénale peut survenir même en l’absence d’insuffisance hépatique.

– Une hyperamylasémie et plus rarement des pancréatites aiguës ont été observées.

– Des arythmies cardiaques ont été rapportées.

Conduite d’urgence :

Transfert immédiat en milieu hospitalier.

Prélever un tube de sang pour faire le dosage plasmatique initial du paracétamol.

Évacuation rapide du produit ingéré par lavage gastrique.

Le traitement du surdosage comprend classiquement l’administration aussi précoce que possible de l’antidote N-acétylcystéine par voie IV ou voie orale, si possible avant la 10^e heure.

Traitement symptomatique.

Liés à la poudre (gélule) ou à l’extrait (suppositoire) d’opium :

Symptômes :

– Surdosage léger à modéré : une euphorie, une somnolence, une constipation, des nausées, des vomissements et un myosis. Une bradycardie ou une hypotension légère peuvent être présents.- Surdosage sévère : une dépression respiratoire pouvant aboutir à une apnée, une hypoxie, un coma, une bradycardie, ou une lésion pulmonaire aiguë. Rarement, des crises convulsives peuvent se déclencher suite à la survenue d’une hypoxie. La nécrose tubulaire aiguë secondaire à la rhabdomyolyse et une myoglobinurie peuvent survenir chez les patients dans un coma prolongé ou présentant des convulsions. Ces complications peuvent entraîner la mort.

Traitement :

Décontamination :

– Un surdosage en opiacés peut engager le pronostic vital. L’administration de charbon actif devrait être envisagé rapidement après une ingestion orale importante, si le patient peut protéger ses voies respiratoires et ne présente pas de signes sévères de toxicité. Si un patient présente des signes de toxicité modérée à sévère, il ne faut pas administrer de charbon actif, en raison du risque d’inhalation.

Prise en charge d’une intoxication d’intensité légère à modérée : Une surveillance du patient peut suffire.

Prise en charge d’une intoxication sévère :

Un traitement de soutien intensif peut être nécessaire pour corriger une insuffisance respiratoire et un choc. De plus, l’antagoniste spécifique naloxone est utilisé pour inverser rapidement la dépression respiratoire sévère et le coma provoqués par des doses excessives d’analgésiques opioïdes. La naloxone ayant une durée d’action plus courte que beaucoup d’opioïdes, de nombreux patients répondeurs doivent être gardés sous surveillance étroite à la recherche de signes de rechute et les injections devront être répétées en fonction de la fréquence respiratoire et de la sévérité du coma. Alternativement, dans des situations où l’administration répétée est nécessaire, par exemple lorsqu’un opioïde à action prolongée est la cause ou est soupçonné d’être la cause des symptômes, une perfusion intraveineuse continue de naloxone peut être réalisée et sera adaptée à la réponse. Tous les patients doivent être surveillés pendant au moins 6 heures après la dernière dose de naloxone. L’utilisation des antagonistes des opioïdes comme la naloxone chez les personnes physiquement dépendantes aux opiacés peut provoquer des symptômes de sevrage.